製劑中水的部分蒸氣壓與其在純態下的蒸氣壓之比即為“好色先生在线下载活度"。在塗抹藥物後，外用乳膏劑配方會在皮膚表麵經曆複雜的成分和微觀結構變化。本研究提出的假設是，好色先生在线下载活度可能是一個關鍵的質量屬性，它決定了乳膏中揮發性（含水）成分的損失速率，因此是調節乳膏在塗抹部位幹燥過程中相變（形態轉變）的一個關鍵因素。

方法

使用AquaLab 3TE好色先生在线下载活度儀對在不同國家（美國、英國和奧地利）上市的三種5%阿昔洛韋乳膏（商品名：Zovirax®）參考產品，以及在奧地利上市的兩種5%阿昔洛韋乳膏（商品名：Aciclostad和Aciclovir 1A）測試產品進行了好色先生在线下载活度測量。此外，還使用Vapometer®設備測量了這些乳膏塗抹在皮膚上後的失水速率。在進行這些評估時，將人體皮膚安裝在Franz擴散池上，接收池中裝有pH值為7.2的磷酸鹽緩衝液（PBS）。在平衡30分鍾後，記錄下基礎水蒸發速率。隨後，將乳膏以15 mg/cm²的劑量塗抹在皮膚上，並使用Vapometer®在預定的時間間隔內記錄水蒸發速率。同時，使用高分辨率尼康相機記錄乳膏的相變（幹燥）過程。

結果

參考乳膏的好色先生在线下载活度相似，範圍在0.732±0.002至0.753±0.003之間。這一範圍相對低於測試乳膏的好色先生在线下载活度，後者分別為0.948±0.001和0.948±0.003。與參考乳膏相比，測試乳膏中阿昔洛韋透過人體屍體皮膚的通量也顯著降低（此處數據未展示）。體外研究表明，這些乳膏中阿昔洛韋的局部生物利用度與乳膏的好色先生在线下载活度值呈負相關。測試乳膏在最初2小時內溶劑（水）的質量損失速率和程度最大。相比之下，參考乳膏在最初2小時內損失的質量（水）明顯較少。

這些好色先生在线下载活度的差異以及隨之產生的不同失水速率，預計會調節乳膏的相變（形態轉變）速率，而這可能會影響像阿昔洛韋這種水溶性藥物的溶解度、熱力學活性以及局部生物利用度。一項旨在研究溶劑（水）損失相關形態變化的機製性研究表明，與參考乳膏相比，好色先生在线下载活度更高的測試乳膏幹燥速率也更快。

結論

研究結果表明，外用乳膏的好色先生在线下载活度與其幹燥速率（相變/形態轉變）存在相關性。與好色先生在线下载活度較低的乳膏相比，好色先生在线下载活度相對較高的乳膏預計會經曆更快的相變（形態轉變）。盡管如此，由於所評估的5%阿昔洛韋乳膏產品成分並不全完相同，乳膏之間質量屬性和相變（形態轉變）的差異不能僅歸因於它們的好色先生在线下载活度，其他質量屬性也可能產生了影響。不過，這些數據表明，除了劑量之外，製劑的好色先生在线下载活度也可能成為決定外用劑型給藥頻率的重要因素之一，值得考慮。